阿昔洛韦ep杂质n跟伐昔洛韦ep杂质n是一样的东西吗
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时间:2022-06-18 22:01:00
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阿昔洛韦ep杂质n跟伐昔洛韦ep杂质n是一样的东西吗?阿昔洛韦 化名 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 拼音名 AXILUOWEI 英文名 Aciclovir Tablets 式 C8H11N5O3 量 225.21 规
阿昔洛韦 化名 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 拼音名 AXILUOWEI 英文名 Aciclovir Tablets 式 C8H11N5O3 量 225.21 规 格 0.1 g 【适应症】用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起皮肤粘膜染 【药理作用】 主要抗疱疹病毒特别单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型及Ⅱ型作用强带状疱疹病毒作用则较差(弱8~10倍)EB病毒亦抑制作用巨细胞病毒(CMW)仅高浓度才能抑制 【药】 阿昔洛韦口服吸收仅15%~37%物利用度较低静滴血药浓度显著增高血浆蛋白结合率低易透物膜脑脊液眼球房水浓度达血浆浓度1/3~1/2部经肝代谢主要原形自肾排肾功能者 2.5h 【作用机制及耐药性】 阿昔洛韦染细胞经病毒胸苷激酶(TK酶)及细胞激酶催化三磷酸阿昔洛韦抑制病毒DNA聚酶外旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒延DNA即导致DNA合止临床实验都发现耐药病毒株耐药性形与病毒胸苷激酶基突变关 【临床应用】主要用于单纯疱疹病毒所致各种染用于初发或复发性皮肤、粘膜外殖器染及免疫缺陷者发HSV染治疗HSV脑炎首选药物减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷用于带状疱疹EB病毒及免疫缺陷者并发水痘、带状疱疹等染局部仅用于皮肤阿昔洛韦皮肤吸收较少 【良反应】 除偶晕、呕吐、痛外口服阿昔洛韦几乎毒静注耐受较1%病发脑病高剂量静注引发神经系统障碍剂量突击性注射发中国性肾管坏死 【用用量】口服0.2g5(白每41)疗程5~10 【禁忌】本品敏者孕妇禁用 【注意事项】肾功能全者、及哺乳期妇遵医嘱慎用服药期间宜饮水 【贮藏】密闭保存 【效期】暂定二 肾功能障碍病阿昔洛韦静脉注射剂量调整 肌酐清除(mL/) 标准计量百比 用药间隔间 >50 100 8 25~50 100 12 10~25 100 24 0~10(血透用药) 50 24 盐酸伐昔洛韦 通用名:盐酸伐昔洛韦片 英文名:Valaciclovir Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan Faxiluowei Pian 本品主要盐酸伐昔洛韦,其化名L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-16-二 氢- 9H -嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐 式:C13H20N6O4·HCL 量:360.80 【性状】 本品薄膜衣片除薄膜衣显白色或类白色 【药理毒理】 本品阿昔洛韦前体药物口服吸收迅速并体内快转化阿昔洛韦其抗 病毒作用阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹染细胞与脱氧核苷竞争病毒胸腺 嘧啶激酶或细胞激酶药物磷酸化化型环鸟苷三磷酸酯作病毒复制底物 与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚酶抑制病毒DNA合显示抗病毒作 用 本品体内抗病毒性优于阿昔洛韦单纯性疱疹病毒I型II型治疗指数 别比阿昔洛韦高42.91%30.13%水痘带状疱疹病毒高疗效哺乳物宿 主细胞毒性低 鼠鼠灌胃给药LD50别4.4g/kg1.51g/kg由于本品体内快转化 阿昔洛韦其代谢物体内没蓄积现象同阶段期毒性试验本品与阿昔 洛韦具相同安全性 【药代力】 本品口服迅速吸收转化阿昔洛韦血阿昔洛韦达峰间0.88~1.75 口服物利用度67±13%阿昔洛韦3~5倍本品进入体内广泛布布 至种组织其胃、肠、肾、肝、淋巴结皮肤组织浓度高脑组织浓 度低本品体内全部转化阿昔洛韦代谢物主要尿排除其阿昔洛韦占46%~ 59%8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%阿昔洛韦原形 单相消除血消除半衰期(t1/2β)2.86±0.39 【适应症】 用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒染包括初发复发殖器 疱疹病毒染本品用于阿昔洛韦所适应症 【用用量】 口服0.3g2饭前空腹服用带状疱疹连续服药10单纯性疱疹 连续服药7 【良反应】 偶晕、痛、关节痛、恶、呕吐、腹泻、胃部适、食欲减退、口渴、白细 胞降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱 【禁忌症】 本品及阿昔洛韦敏者禁用 【注意事项】 1.更昔洛韦敏者能本品敏 2.脱水或已肝、肾功能全者慎用肾功能全者接受本品治疗,需根据肌酐 清除率校剂量 3.严重免疫功能缺陷者期或应用本品治疗能引起单纯疱疹病毒带状疱 疹病毒本品耐药单纯疱疹患者应用本品皮损见改善者应测试单纯疱疹病毒 本品敏性 4.随访检查:由于殖器疱疹患者易患宫颈癌患者至少应检查 早期发现 5.旦疱疹症状与体征现应尽早给药 6.服药期间应给予患者充水防止阿昔洛韦肾管内沉淀 7.血液透析使阿昔洛韦血药浓度减低60%血液透析应补给剂 量 8.殖器复发性疱疹染间歇短程疗给药效由于物实验曾发现本品 育影响及致突变作用口服剂量与疗程应超推荐标准殖器复发性疱疹 程疗应超6月 9.本品单纯疱疹病毒潜伏染复发明显效能根除病毒 【孕妇及哺乳期妇用药】 阿昔洛韦能通胎盘孕妇用药需权衡利弊 阿昔洛韦乳汁浓度血药浓度0.6~4.1倍哺乳期妇应慎用 【童用药】 童用药安全性效性尚未确定 【药物相互作用】 1.与齐夫定(Zidovudine)合用引起肾毒性表现深度昏睡疲劳 2.与丙磺舒竞争性抑制机酸泌,合用丙磺舒使阿昔洛韦排泄减慢,半衰期延 ,体内药物蓄积 药理毒理】 本品阿昔洛韦前体药物口服吸收迅速并体内快转化阿昔洛韦其抗病毒作用阿昔洛韦所发挥阿昔洛韦进入疱疹染细胞与脱氧核昔竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶药物磷酸化化型环鸟昔三磷酸酷作病毒复制底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚酶抑制病毒DNA合显示抗病毒作甩本品体内抗病毒性优于阿昔洛韦单纯性疱疹病毒I型II型治疗指数别比阿昔洛韦高42.91 30.13%0水痘带状疱疹病毒高疗效哺乳物宿主细胞毒性低鼠鼠灌胃给药LD50别4.4g/kg1.51 g/kg o由于本品体内快转化阿昔洛韦其代谢物体内没蓄积现象同阶段期毒性试验本品与阿昔洛韦具相同安全性 【药代力】 本品口服迅速吸收转化阿昔洛韦血阿昔洛韦达峰间0.88~1.75口服物利用度67士13%阿昔洛韦3~5倍本品进入体内广泛布布至种组织其胃、肠、肾、肝、淋巴结皮肤组织浓度高脑组织浓度低本品体内全部转化阿昔洛韦代谢物主要尿排除其阿昔洛韦占46%~59%8-羟基9鸟嘌呤占25%~30%, 9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%.阿昔洛韦原形单相消除血消除半衰期(t1/2β)2.86士0.39 【用药】 由于理性肾功能衰退本品剂量与用药间期需调
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