关于氨苯蝶啶

氨苯蝶啶的简史

　　作用原理
　　作用部位与螺内酯相同，抑制远曲小管和集合管皮质段对Na+的重吸收，增加Na+、Cl排泄而利尿，对K+则有潴留作用，其留钾排钠作用与螺内酯相似，但本品不是醛固酮拮抗剂。用药后一般不必补充钾盐。与其他利尿剂如噻嗪类或螺内酯合用时，能显著增强各自的利尿作用和减轻不良反应。本品利尿作用较弱，但尚迅速，服后1小时即产生利尿作用，4～6小时作用达高峰，药效可持续12～16小时。本品在肝脏内代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，代谢物有无活性不详。临床上用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

　　治疗作用
　　氨苯蝶啶为保钾利尿药。临床上用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。

　　临床研究
　　药代动力学 口服后30%~70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为 40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间7~9小时。T1／2为1.5~2小时，无尿者每日给药1~2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9~16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。
　　药物相互作用 （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。 　
　　（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 　　
　　（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 　
　　（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。 　　
　　（5）多巴胺加强本药的利尿作用。 　　
　　（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
　　（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，，库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 　　
　　（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。 　　
　　（9）本药使地高辛半衰期延长。 　
　　（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 　
　　（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 　
　　（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。 　　 （13）因可使血尿酸升高，与噻嗪类和袢利尿剂合用时可使血尿酸进一步升高，故应与治疗痛风的药物合用。 　
　　（14）可使血糖升高，与降糖药合用时，后者剂量应适当加大。


　　用法用量
　　1.成人常用量 口服：开始每日25~100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时，剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。 　　2.小儿常用量 口服：开始每日按体重2~4mg/kg或按体表面积 120mg/m2，分2次服，每日或隔日疗法。以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2。

　　注意事项
　　（1）服后偶出现恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹等。
　　（2）大剂量长期使用或与螺内酯合用，可出现血钾过高现象，停药后症状可逐渐消失。
　　（3）眼药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
　　（4）孕妇及育龄的已婚妇女慎用，应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。
　　（5）严重肝、肾功能不全者，有高钾血症倾向者忌用。
　　（6）应随时调整剂量。氨苯蝶啶    呋塞米    氨苯蝶啶片    控释片的原理    复方利血平片氨苯蝶啶片    利尿剂的分类    胍乙啶    西地兰    ACEI类药物与氨苯蝶啶合用会    美托洛尔控释片    保钾利尿剂有哪些    利伐沙班作用机制